Título: | ESTUDO DE 6-AMINOPURINAS E SEUS COMPLEXOS DE PLATINA (II) COMO POTENCIAIS LEISHMANICIDAS | |||||||
Autor: |
DENISE OLIVEIRA DA ROSA |
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Colaborador(es): |
JUDITH FELCMAN - Orientador JOSE DANIEL FIGUEROA VILLAR - Coorientador |
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Catalogação: | 25/SET/2007 | Língua(s): | PORTUGUÊS - BRASIL |
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Tipo: | TEXTO | Subtipo: | TESE | |||||
Notas: |
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Referência(s): |
[pt] https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/projetosEspeciais/ETDs/consultas/conteudo.php?strSecao=resultado&nrSeq=10642&idi=1 [en] https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/projetosEspeciais/ETDs/consultas/conteudo.php?strSecao=resultado&nrSeq=10642&idi=2 |
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DOI: | https://doi.org/10.17771/PUCRio.acad.10642 | |||||||
Resumo: | ||||||||
A cisplatina é um quimioterápico amplamente utilizado no
tratamento de
uma grande variedade de tumores sólidos. Porém, o
desenvolvimento de
resistência a este fármaco e os severos efeitos
colaterais, como nefrotoxicidade
têm sido grandes obstáculos para um tratamento mais
eficaz. A cisplatina é
também usada no tratamento da leishmaniose. Neste trabalho
desenvolveu-se
uma metodologia para sintetizar análogos da cisplatina com
ligantes derivados de
aminopurinas, visando obter um produto com atividade
leihmanicicida mas que
apresente menor toxicidade. Foram feitos estudos para
chegar à melhor rota
sintética de obtenção dos ligantes e complexos
representadas. A síntese do
ligante consiste em duas etapas, a primeira envolve a
oxidação da 6-
metilmercaptopurina até 6-metilsulfonilpurina, a segunda
etapa leva a obtenção
das respectivas 6-aminopurinas. Nesta segunda etapa foi
feito um estudo
relacionado ao caráter nucleofílico das aminas aromáticas.
Na etapa de formação
do complexo, isto é na interação entre as 6-aminopurinas e
cisplatina foram
analisados alguns parâmetros como temperatura, tempo de
reação, pH e
solubilidade no solvente. A escolha das 6-aminopurinas
como ligantes foi
fundamental, pois na literatura1.7 é citado a grande
atividade biológica desses
compostos e os protozoário da leishmania necessitam de
purina do meio para
sobreviver. Todas as substâncias sintetizadas foram
caracterizadas através das
seguintes técnicas, CHN, TGA, IV, RMN-1H, RMN-13C e
espectrometria de massa
(LDI). Os testes biológicos efetuados demostram que alguns
compostos têm
atividade leishmanicida.
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